中成药的历史，源远流长，它是从单味药物组成简单方剂开始，逐渐发展而来，后经历代医家不断发展、补充和筛选，才形成今天的数以千计、门类齐全、丰富多彩的中成药。所以说，凡是有效的传统中成药都是历代医家通过千百年来的临床验证总结出来的疗效确切的方剂配制而成，我们应该很好地继承和发扬。
历代方剂，方书众多，内容浩如烟海，现就具有代表性的成药为例联系著名方书，随其时代前后排列，作一简要选介。
（1）春秋战国时期：现存医学文献中最早记载较为完整的方剂是《黄帝内经》，书中所载的十三方中（计用药25味），除四首为汤剂外其余九首均为成药。在剂型方面，有汤（如秫米半夏汤）、丸（如四乌鰂一藘茹丸）、散（如泽泻饮）、酒（如鸡矢醴）、膏（如豕膏）。同时还记有：君、臣、佐、使和七方（大、小、缓、急、奇、偶、复）的组方原则。从所记载的成品药种和剂型来看，虽较简单，但在制剂方面已初具雏形，它为后世成方制剂的发展奠定了基础，起到了继往开来的作用。
（2）汉代：张仲景以“勤求古训，博采众方”的精神，在总结临床实践的基础上，撰著《伤寒杂病论》（后人加以整理，分为《伤寒论》和《金匮要略》两书）。他在诊病上倡导“辨证论治”，在立法遣药上，密切结合理、法、方、药。而且组方严谨，功效显著，故被后世医家誉为方书之祖。两书所收载和创制的方剂：《伤寒论》为112方（除烧散）、《金匮要略》为262方，除重复的共收载314方。其中配制成药沿用至今的有：《伤寒论》的乌梅丸、理中丸、麻子仁丸、五苓散、四逆散等；《金匮要略》的肾气丸、大黄䗪虫丸、薯蓣丸、鳖甲煎丸、桂枝茯苓丸等。根据辨证用药的法则，所采用的成药剂型也是非常丰富的，如汤剂（桂枝汤等）、丸剂（理中丸等）、散剂（赤小豆当归散等）、酒剂（红蓝花酒）、饮剂（芦根汁饮方）、醋剂（蓍芍桂酒汤）、洗剂（百合洗方等）、浴剂（矾石汤）、烟熏剂（雄黄熏法）、熏洗剂（苦参汤）、膏滋剂（大乌头煎）、栓剂（阴道栓剂：蛇床子散、肛门栓剂：蜜煎导法）、灌肠剂（猪胆汁方）、灌鼻剂（救卒死方）等达16种之多。所以从两书的成药记载看，无论从品种上和剂型上，都是很大飞跃，它对后世成方制剂的发展，做出极大贡献。
（3）唐代：继《伤寒论》《金匮要略》之后，在医方类书中，内容最为丰富的首推孙思邈的《千金要方》（载方5300余首）和《千金翼方》（载方2200余首），在剂型上也有新的发展。如“煮散”之名，初见《千金要方》。本书记载今用之成药有：磁朱丸、犀角地黄丸（汤）、孔圣枕中丹、定志丸等；其后，王焘编著的《外台秘要》，载方也很多，今用之苏合香丸（原名“吃力伽丸”），就始载本书。
（4）宋、金、元时代：
①宋代：这个时期，为方剂发展史上的鼎盛时期，如王怀隐的《太平圣惠方》，赵佶的《圣济总录》等，都是庞大的方书，内容浩瀚，各具特色，但切合实用，流传较广，被历代医家所推崇的应属陈师文等编著的最早官方制剂，很多品种成为历史上的名贵成药，沿用至今不衰。如至宝丹、牛黄清心丸、紫雪丹、藿香正气散（丸）、参苓白术散（丸）、二陈汤（丸）、十全大补汤（丸）、人参养荣汤（丸）、香连丸、平胃散、活络丹（即小活络丹）、青娥丸、木香顺气丸、川芎茶调散、人参败毒散、青州白丸子、五积散等。
钱钟阳撰著的《小儿药证直诀》，颇有新意，他在《金匮要略》“肾气丸”的基础上，减去桂枝、附子而成“地黄丸”（即六味地黄丸），另立新方，成为滋补肾阴的主要传统成药。后世在地黄丸的基础上，加味变化很多成药，如麦味地黄丸、杞菊地黄丸、知柏地黄丸、归芍地黄丸、都气丸等；严用和著的《济生方》，先论各种疾病的病因、病理，次列处方，条分缕析，立方严谨，其中有些处方配制成成药沿用至今的有：济生肾气丸、归脾汤（丸）、济生橘核丸、十补丸等；其他如陈无择著《三因方》载有控涎丹等。
②金、元时代：由于医学争鸣之风兴起，促进了学术思想新的发展。其代表人物有：刘河间、张子和、李东垣、朱丹溪。他们各自在不同时期、地点和条件下，在论病和治疗方面，各树一帜，独具特点，皆有发挥，后世医家称为“金元四大家”。
刘河间认为：疾病多因火热而起，倡“六气皆从火化”。治疗疾病主用寒凉，世称“寒凉派”。
著有《宣明论方》等，创立了表里双解的防风通圣丸，其它如当归龙荟丸、天水散等。张子和认为：治病应着重驱邪，“邪去正自安，不可畏攻而养病”。故善用汗、吐、下三法，世称“攻下派”，著有《儒门事亲》等，记载成药如木香槟榔丸、三圣散等。李东垣认为：“人以脾为本”，“胃虚，脏腑经络皆无所受气而俱病”。因而治病着重在脾胃，世称“补土派”，著有《脾胃论》等，创用补中益气丸、清暑益气丸、朱砂安神丸、生脉散、中满分消丸、通幽润燥丸等。朱丹溪认为：人体“一水不能胜五火”，所以“阳常有余，阴常不足”，治病多用滋阴降火法，对甘寒滋阴一类药物的应用，有独到之处，世称“滋阴派”，著有《丹溪心法》等，发明了大补阴丸、虎潜丸、左金丸、越鞠丸、二妙丸、保和丸等。
葛可久撰著《十药神书》，主要介绍了治疗虚痨吐血的十个方剂，临床应用，功效卓著，现用之传统成药如十灰散、太平丸等，就源于本书。
（5）明、清时代：方剂又有了很大发展，不仅表现了著作宏大，医籍甚多，而且对理、法、方、药，有了进一步的深入研究。
①明代：具有代表性的方书，如张景岳著的《景岳全书》，是以“八阵”分类，他提出“阳非有余，真阴不足”的理论，主张补益真阴、元阳，慎用寒凉及攻伐方药。临证常用温补，书中记载的一些成药，多为当前临床常用的有效品种。他在肾气丸、地黄丸的基础上，又拟补阳的右归丸、补阴的左归丸，还记有：女金丹、全鹿丸、天麻丸、河车大造丸、八珍益母丸、石斛夜光丸等。王肯堂编著的《证治准绳》，特点是按证列方，参验脉证，辨析透彻，对用药寒温攻补没有偏见。书中所载的成药有：五子衍宗丸、连翘败毒丸、小儿羌活丸、小儿健脾丸等。龚信编撰的《古今医鉴》，是集历代名家所论，博采众长，通论合编综合性医籍。本书载有成药甚多，如一捻金、二母宁嗽丸、启脾丸、混元丹等。嗣后，龚廷贤先后编写了《万病回春》和《寿世保元》，其特点是，平中见奇，常中存妙，用药灵活，善于化裁，两书收载的成药有：五福化毒丹、艾附暖宫丸、沉香化滞丸、化癥回生丹、千金化痰丸、红棉散等；陈实功为外科专家，著有《外科正宗》，本书内容丰富，条理清晰，选方实用，内外并治，对后世影响很大。书中记有；保安万灵丹、蟾酥丸、银粉散、生肌散、如意金黄散、冰硼散等；武之望编写的《济阴纲目》为妇科专著，论理简明，纲目条晰，为后世医家所珍视。书中记载很多成方，如千金止带丸等。
②清代：随着中医中药的基础理论深入研究，成方制剂也有了很大发展，在疾病辨证分型上，更加精细，在剂型选用上，也日臻完备。在这一时期，医方著作颇多，但各有特长，如汪昂的《医方集解》，结合归经、功用解释配伍意义，在临床中颇有实用价值。本书收载的成药有：七宝美髯丹、二至丸、柏子养心丹等。吴仪洛的《成方切用》，“所录皆取切于实用之方”。本书既选古方，又择新方，切合实用。书中收录了十香丸、牵正散、百花定喘丸（百花膏方）等，吴鞠通撰著的《温病条辨》，创三焦辨证理论，精思博究，分条辨析，对温病治疗颇有阐发，创制的方剂甚多，深受医家所信用，如银翘散（银翘解毒丸）、桑菊饮（桑菊感冒片），在万氏牛黄清心丸的原方基础上加味而成的安宫牛黄丸。其它如张石顽的《张氏医通》中的二冬膏；陈修园的《时方歌括》中的香砂六君子丸、更衣丸、雪梨膏；王洪绪的《外科证治全生集》中的犀黄丸、醒消丸；吴谦《医宗金鉴》中的三黄宝蜡丸、正骨紫金丹、龙胆泻肝丸；沈金鳌的《沈氏尊生》中的香连化滞丸、古庵心肾丸；王孟英的《温热经纬》中的神犀丹、甘露消毒丹；此外，《清内廷法制丸散膏丹各药配本》也记载了很多常用成药，如安坤赞育丸、再造丸、香苏正胃丹、赛金化毒散、二龙膏等。
几十年来，对传统中成药进行多次整理、考证，编纂了《中华人民共和国药典》，在1963年版中，收载了中成药197种，在1977年版中，收载了中成药270种，在1985年版中，收载中成药263种（其中包括提取物及单味制剂47种；制定了药品标准及工艺要求，从而提高了药品质量，保证了人民用药安全有效。卫生部根据全国25个省、市的成药配方整理出《全国中药成药处方集》，收载了中成药2700种，可以说集现行中成药之大全。这对于考证、研究传统方剂，统一配方，提供了可靠依据。中国中医研究院编写的《中药制剂手册》，收载了中成药555种，重点对全国传统剂型的制造工艺，进行了系统整理，对新剂型的制造工艺，也予详细记述，并对中成药处方存在的同名异方的品种，加以校正、核实，起到了去芜存菁的作用。近年来，各省、市、自治区，对当地生产的中成药通过多次整理、修订，均已编定出《药品标准》。如北京市在建国后，曾经四次整理、编纂，如《中药成药配本》、《中成药处方集》、《北京市成药规范》、《北京市药品标准》。这对于指导生产，正规操作，确保药品质量，都起到积极作用。
在中医中药事业迅速发展的同时，又研制出很多新品种，也淘汰了部分疗效不高，配方类似，剂型落后的品种；采用现代工艺，还发展部分新剂型，如片剂、冲服剂、胶囊剂、糖浆剂、合剂、注射剂等。这对于传统剂型的改进，提高疗效，便于使用，均起到了切实可行的作用。
