大黄是一味重要的常用中药，明代张景岳谓“因有峻烈威风，积垢荡之顷刻”，故称将军。
人参与大黄是补、泻两法之代表药，习俗医生喜补，病家畏泻，每见“人参杀人无罪，大黄救人无功”，使大黄蒙冤不少。
中医使用大黄治病已有3000年的历史，成书于战国到西汉前后的《神农本草经》下品收载大黄谓：“味苦寒……下瘀血血闭，寒热，破症瘕积聚，留饮宿食，荡涤肠胃，推陈致新，通利水谷，调中化食，安和五脏。”极其精辟地把大黄的功效归纳为“下、破、通、调、安”五个字，历代本草学家对大黄的详尽注释，现代药理研究及丰富多彩的大黄治验报告，皆未超出“五字”规矩，在肿瘤临床辨治上亦诚如斯言。
下：下指泻下，举凡急性热病，里热闭结，血热成瘀，血瘀发热，症见邪盛脉实者，可用大黄清热泻下，如急性白血病血热发斑、支气管肺癌咳嗽咯血、发热喘促（肺与大肠相表里、泻大肠为釜底抽薪），直肠癌脓血肿痛或肢肿难忍者。
破：为破积、散结、消症，包括痰结、食积、血蛊、癖饮等，如恶性淋巴瘤、鼻咽癌、乳癌的体表结块（痰结、积块）、卵巢癌、子宫体癌的下腹肿块及腹水（症瘕、癖饮）、胰腺癌的痞、满、燥、实、闭（疼痛、呕吐、便秘属食积、毒聚）。
通：通指通利六腑，六腑功能是传化物而不藏，故强调六腑以通为用，“腑实”可致脏腑功能失调，通利水谷为通利二便，适于食管癌、胃癌隔食呕吐便结（如隔食致滴水不进用大黄制剂直肠内滴注）、肠癌脓血便滞下、子宫颈癌放疗后大小便不通。
调：调指调中，调理脾胃，中指中土脾胃，脾土与肝木因相生相克而关系至密，肝胆湿热碍脾可致黄疸，肝盛凌脾可致腹水、消瘦，适用于原发性肝癌、胆囊癌、胰腺癌黄疸消瘦、二便短少。
安：安乃邪去正安意。《本草经疏》谓大黄“祛邪止暴，有拨乱反正之殊功”。医圣张仲景善用大黄治热病、杂症来安和五脏，在《伤寒杂病论》中有40条方剂选用了大黄。在各种癌症的辨治中，凡有热、瘀、痰、毒、闭（不通）者可选用大黄，即便晚期癌症亦每见“至虚有盛候”，常在辨证用药中酌加大黄。
大黄的用量用法颇有讲究，张锡纯谓：“大黄之力虽猛，然有病则病当之，恒有多用不妨者。
是以治癫狂其脉实者，可用至二两，治疔毒之毒热甚者，亦可用至两许。”治胃肠腑实者用生大黄不宜久煎；泻热结、清热毒、破症积可与它药同煎；治血证宁血止血、祛瘀生新可用大黄炭。
体实、胃厚、清醒者可用汤剂内服，体弱、肠薄、昏迷者可予直肠内滴注。早在东汉时张仲景开创直肠给药的先河，创“蜜煎导”、“大猪胆汁导”、“土瓜煎导”等外用方剂，使用大黄复方直肠滴注治疗癌瘤重症如高热、昏迷、腹水、脏毒、腑实等，可与内服药相得益彰。
