无论表里之邪，只要是热与血互相搏结下焦而又热大于瘀的病变，就属于桃核承气汤证。
其临床表现特征是少腹急结，其人如狂；此由瘀热互结于下焦，气血瘀滞而不通所致。少腹急结之“急”形容少腹疼痛不可忍耐，而“结”指出了热与血互结的病理特点，治之宜攻逐下焦血热瘀结。
桃核承气汤有桃仁、桂枝、大黄、甘草、芒硝5味药物，系调胃承气汤加桃仁、桂枝而成。大黄苦寒，芒硝咸寒，功能泻热破结（泻热破瘀）；大黄本可去瘀生新，但力尚不足，故加桃仁活血化瘀，以破瘀血；桂枝下气、行气，在本方中意不在解表，而在下气通阳。通阳即可行阴，理气即能行血，血行而结散，则病自解。在寒凉药中酌加温热药，在血分药中稍配气分药，确实有其妙用。
本方大黄四两，桃仁五十个，攻下之力较大，所以要“温服五合”，每日服三次，计服一升半，是为峻药缓服之法。服药后“当微利”，不令大泻下。病邪结于下，必须“先食”方能更好地发挥药效。
张仲景治疗血瘀的方子计有治疗干血的大黄蟅虫丸，治疗血热互结、瘀大于热的抵当汤，热大于瘀的桃核承气汤，治疗肠痈而尚未成脓的大黄牡丹皮汤，治疗干血着脐、产妇腹痛的下瘀血汤。其中的大黄牡丹皮汤（大黄四两、牡丹皮一两、桃仁五个、瓜子半升、芒硝三合）与桃核承气汤对比，药物颇为近同。由此可见，桃核承气汤的作用在于攻下肠中的血热瘀结。
血瘀的原因很多，以上诸方所治之血瘀皆属热与血结。热与瘀血是两种不同的病邪，因此，要辨出热与血的轻重大小。
桃核承气汤证“少腹急结”，但按之并不硬满，精神如狂而未发狂，所以比抵当汤的瘀大于热自然不同。桃核承气汤证的脉象沉迟，抵当汤证的脉象沉结；桃核承气汤证的舌象红多而紫少，抵当汤证的舌象紫多而红少。使用桃核承气汤必须问其大便，如果大便干燥，数日一行者，用之必效。如果大便不燥，一日一行者，用之须慎。使用桃核承气汤更须问其小便。张仲景攻逐下焦瘀热提出“小便自利者，下血乃愈”。他的意思是太阳之邪随经入腑可形成蓄水和蓄血两类病变，医生应当鉴别清楚。蓄水证小便必定不利，蓄血证则小便必然自利，因此以小便之利与不利而分辨血结与水结。不过，我们从临床实践观察到，在桃核承气汤证中也能出现小便不利，以下将作叙述。
另外，使用桃核承气汤攻泻下焦瘀热时，必须谨记“其外不解者，尚未可攻”。“外解已，乃可攻之”。此处的“外”是对下焦“里”证而言的，也就是太阳在外之表邪还存在时，应当先发汗解表。表邪已解，方可攻下。如果下之太早，表邪内陷于里，反使病情复杂化。
桃核承气汤的临床应用有很大发展，刘氏常用以治疗如下几个方面的病证：
1．疼痛：外伤性头痛：痛如锥刺，日轻夜重，记忆力减退，伴有眩晕、项背强硬疼痛，如脑震荡、脑挫伤者。三叉神经痛：面部抽痛，状如电窜，多发于左右两侧，疼痛为甚，伴有抽掣，脉象沉滑，舌苔黄，手足烦热，大便艰涩。小腹作痛：包括妇女痛经、产后恶露不下作痛、少腹瘀血作痛，兼有上冲急迫，心胸不安者。腰腿疼痛：痛而拘挛并兼少腹急结者。
2．精神病：辨证属下焦蓄血者。如他治李姓女，年20岁，因考试不及格，未能升学，一股郁积之火不得发泄，闭经不来，少腹时痛，精神烦躁，夜不成寐，呼叫不止；脉来沉弦，舌质绛而苔黄；大便干燥难下，小便黄赤。此证为气郁生火，而与血瘀相结，浊气上冲，其病如狂，用桃核承气汤主治。药服五剂，大便畅通，夜间得寐，月经来潮，其病得愈。
又如治杜姓少女，年15岁，因受惊吓刺激，而精神失常，或哭或笑，狂躁不安，伴见少腹疼痛，月经愆期不潮。切其脉沉滑，视其舌紫暗。此乃血蓄于下，血瘀神乱，气机逆行之证。疏桃核承气汤加柴胡、丹皮、赤芍，服药后经水来潮，少腹痛止，精神随之而安。
3．下焦蓄血兼小便涓滴不下：《类聚方广义》认为此主治打扑疼痛，不能转侧，二便闭涩者良。若淋家少腹急结，痛连腰腿，茎中疼痛，小便涓滴不通者，非利水剂所能治也（瘀血在于膀胱）。用此方则二便快利，苦痛立除。《伤寒论》言小便利为血证已成，此处言小便不利、涓滴不通而必用桃核承气汤治之，并不矛盾。因为血与热结，一般不会影响气分而致小便不利，但亦有血蓄膀胱，以致使小便不利者。
桃核承气汤治疗范围甚广，但主要是针对热与血瘀相结的病理变化。只要我们抓住热与血瘀的主证，则天马行空，而无往不利。若以本方和桂枝茯苓丸交替服用，则可以治疗子宫肌瘤病；若与大柴胡合方，则治疗阑尾炎颇效；若加用大金钱草、虎杖，还可治疗急慢性胆囊炎。
